Inibidores de beta lactamase
O que são inibidores da beta lactamase?
Os inibidores da beta-lactamase são ingredientes ativos usados em combinação com antibióticos para tratar certos tipos de bactérias. Os inibidores da beta-lactamase são medicamentos que visam um mecanismo de defesa das bactérias contra os antibióticos convencionais, como as penicilinas e cefalosporinas.
Os tipos bacterianos que se defendem contra as penicilinas e cefalosporinas com a chamada beta-lactamase também podem ser tratados com antibióticos. Os inibidores da beta-lactamase evitam que as bactérias inibam a ação dos antibióticos por meio de sua própria enzima chamada beta-lactamase.
Indicações
Para a indicação de terapia com inibidores da beta-lactamase, uma infecção bacteriana deve primeiro estar presente. Os inibidores da beta-lactamase são administrados em combinação com antibióticos, como penicilinas e cefalosporinas. A combinação de antibiótico e inibidor de beta-lactamase também pode tratar infecções bacterianas parcialmente resistentes com antibióticos.
Se houver suspeita de infecção bacteriana, o tratamento da doença com um antibiótico é freqüentemente iniciado. Além disso, uma chamada cultura é criada antes da terapia com antibióticos. O material infectado com a bactéria é coletado e as bactérias obtidas a partir dele são estimuladas a crescer. Assim, você pode determinar o patógeno exato.
Além disso, a colônia bacteriana assim obtida pode ser testada para vários antibióticos. Um assim chamado antibiograma é obtido a partir desse conhecimento. Este antibiograma descreve quais antibióticos são eficazes contra as bactérias.
Se os patógenos forem resistentes às penicilinas e cefalosporinas normais, eles podem ser tratados com um inibidor de beta-lactamase, se necessário.
As infecções típicas para as quais isso pode ser necessário são, por exemplo, pneumonia ou infecção do trato urinário.
Em particular, as pessoas que sofreram de tais infecções várias vezes e estão sendo tratadas com antibióticos freqüentemente contraem infecções por bactérias resistentes. Portanto, eles são frequentemente tratados com antibióticos em combinação com inibidores de beta-lactamase.
efeito
Os inibidores da beta-lactamase são ingredientes ativos que atuam junto com os antibióticos contra certos grupos de bactérias. Muitos antibióticos contêm o que é conhecido como anel beta-lactâmico, uma estrutura que é muito importante para que os antibióticos atuem contra as bactérias. Esses antibióticos também são chamados de antibióticos beta-lactâmicos. No entanto, alguns tipos de bactérias reagiram a este anel beta-lactama nos ingredientes ativos do antibiótico e formaram o que é conhecido como beta-lactamase. A beta-lactamase é uma enzima que pode quebrar o anel beta-lactama em antibióticos.
Isso torna a bactéria que possui uma beta lactamase resistente aos antibióticos, de modo que a infecção não pode mais ser tratada. Para tratar essas bactérias de forma eficaz, foram desenvolvidos inibidores da beta-lactamase. Estes podem inibir a enzima beta-lactamase nas bactérias e, assim, garantir a eficácia do antibiótico novamente.
Os seguintes ingredientes ativos estão entre os inibidores da beta-lactamase: ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam são preparações usadas com frequência; Avibactam também é um dos inibidores da beta-lactamase, mas é menos comum. O ácido clavulânico é geralmente usado junto com o antibiótico amoxicilina (amoxiclav), o sulbactam é usado em combinação com a ampicilina. O tazobactam é normalmente administrado junto com o ingrediente ativo piperacilina.
efeito colateral
Os efeitos colaterais dos inibidores da beta-lactamase são devido aos seus efeitos antibacterianos. Portanto, os inibidores da beta-lactamase têm os mesmos efeitos colaterais que os antibióticos com os quais são coadministrados. Na terapia com antibióticos e inibidores de beta-lactâmicos, as bactérias que causam uma infecção são combatidas pelos ingredientes ativos. Este é o efeito desejado.
No entanto, não apenas as bactérias patogênicas são mortas. As bactérias que pertencem naturalmente ao corpo, como as bactérias do trato digestivo e da pele, também podem ser afetadas pelo tratamento com inibidores da beta-lactamase.
Por esse motivo, os tratamentos com inibidores da beta-lactamase e antibióticos costumam causar efeitos colaterais no trato digestivo. Isso geralmente leva a sintomas como diarreia e dor abdominal. Náuseas e vômitos também podem ocorrer como efeitos colaterais. A destruição da flora intestinal natural também ajuda outras bactérias resistentes aos antibióticos e aos inibidores da beta-lactamase a se espalharem no trato digestivo.
Os efeitos colaterais são perceptíveis na pele, pois em vez da flora bacteriana natural da pele, outros germes, como fungos, agora podem se espalhar na pele. Especialmente as pessoas com um sistema imunológico enfraquecido não podem se defender adequadamente contra esses fungos e, portanto, sofrem mais frequentemente de infecções fúngicas após a terapia com inibidores de beta-lactamase e antibióticos.
- Para obter mais informações sobre os efeitos colaterais dos antibióticos administrados em combinação, leia nosso artigo: Efeitos colaterais dos antibióticos
interação
As interações dos inibidores da beta-lactamase ocorrem principalmente no processo metabólico. Os inibidores da beta-lactamase são metabolizados principalmente no fígado. Eles também são excretados parcialmente pelo fígado e parcialmente pelos rins. Todos os medicamentos que requerem as mesmas enzimas metabólicas no fígado podem interagir com os inibidores da beta-lactamase.
Uma vez que existem vários inibidores da beta-lactamase, você pode mudar de um dos ingredientes ativos para outro se houver risco de interações.
Qual inibidor da beta-lactamase interage com qual outro medicamento não pode ser respondido de forma geral e pode ser melhor lido com base na pergunta específica na bula ou nas informações do especialista.
Quando os inibidores da beta-lactamase não devem ser administrados?
Os inibidores da beta-lactamase, como todos os medicamentos, não devem ser administrados se a pessoa a ser tratada com o ingrediente ativo for alérgica a um dos ingredientes.
Além disso, ao tratar com inibidores da beta-lactamase, deve-se sempre garantir que a bactéria a ser tratada possa realmente ser tratada com os inibidores da beta-lactamase. Caso contrário, haverá terapia antibiótica desnecessária que não é eficaz e também promove o desenvolvimento de resistência.
Existem outras contra-indicações no caso de disfunção hepática ou renal grave.
Neste caso, a dosagem dos inibidores da beta-lactamase deve ser adaptada à função restrita do órgão; a terapia com inibidores da beta-lactamase também pode não ser possível e antibióticos mais agressivos devem ser usados.
dosagem
A dosagem dos inibidores da beta-lactamase depende de vários fatores. Em crianças, por exemplo, a dosagem deve ser adaptada ao peso corporal.
Para adultos, existem dosagens padrão, que dependem de qual antibiótico os inibidores da beta-lactamase são combinados.
O ácido clavulânico é freqüentemente usado em combinação com a amoxicilina na dosagem de 125 mg. Tanto 500 mg de amoxicilina quanto 875 mg de amoxicilina podem ser combinados com 125 mg de ácido clavulânico.
A quantidade de comprimidos com esta combinação de ingredientes ativos que devem ser tomados diariamente também depende da gravidade da doença, das espécies bacterianas subjacentes e do órgão afetado.
Por outro lado, o tazobactam é usado em combinação com a piperacilina, por exemplo em doses de 0,25 g (= 250 mg) ou 0,5 g (= 500 mg).
Em geral, a dose dos inibidores da beta-lactamase deve ser ajustada se as pessoas que vão ser tratadas com inibidores da beta-lactamase sofrem de insuficiência hepática ou renal. Nesse caso, a excreção das substâncias é retardada, por isso a dosagem deve ser reduzida.
preço
O preço dos inibidores da beta-lactamase é difícil de determinar. Os inibidores da beta-lactamase são geralmente oferecidos em preparações de combinação com antibióticos.
O preço da combinação de princípios ativos depende da dosagem e da quantidade de comprimidos contidos na embalagem. Soluções líquidas da combinação de ingredientes ativos, por exemplo, para terapia intravenosa (terapia com o antibiótico e o inibidor de beta-lactamase diretamente pela veia) também são oferecidas.
Para a pessoa em tratamento com o princípio ativo, o preço na farmácia é normalmente um adicional de 5 €. A terapia com antibióticos só pode ser feita por indicação médica. Assim que estiver disponível, o custo do medicamento será coberto pelo seguro saúde.
Inibidores da beta lactamase e álcool - são compatíveis?
Em geral, a antibioticoterapia não combina bem com álcool. O mesmo se aplica ao tratamento com antibióticos em combinação com inibidores da beta-lactamase. A razão para a tolerância particularmente baixa é que tanto os ingredientes ativos quanto o álcool devem ser metabolizados e decompostos no fígado.
Isso leva à competição entre as substâncias no fígado ao tomar inibidores da beta-lactamase e ao consumo de álcool ao mesmo tempo. Isso leva a uma degradação mais lenta do álcool e do inibidor da beta-lactamase. Ambas as substâncias, portanto, permanecem mais tempo no corpo.
Alternativas aos inibidores de beta-lactamase
Alternativas aos inibidores de beta-lactamase geralmente são outros antibióticos. Freqüentemente, não é possível alternar entre os diferentes inibidores da beta-lactamase, uma vez que as bactérias resistentes a um inibidor da beta-lactamase geralmente também não podem ser tratadas pelos outros.
No entanto, os antibióticos sem anéis beta-lactâmicos em sua estrutura costumam ser adequados para o tratamento dessas infecções. Por exemplo, podem ser usados antibióticos do grupo das fluoroquinolonas.
Mas antibióticos como os carbapenêmicos geralmente sobrevivem sem um inibidor de beta-lactamase, apesar de seu anel de beta-lactama.
Pode ser tomado durante a gravidez e amamentação?
Como acontece com muitos medicamentos, tomar inibidores da beta-lactamase durante a gravidez e a amamentação nem sempre é seguro. Para a combinação de Unacid (ampicilina e sulbactam), por exemplo, atualmente não há evidências de que tomá-lo durante a gravidez prejudique a criança, mas não existem grandes estudos que possam confirmar essa tendência. Também não existem dados suficientes sobre o Unacid para amamentação.
O mesmo se aplica à ingestão de ácido clavulânico durante a gravidez e a amamentação. Os efeitos no feto ou na criança amamentada, em particular, ainda não foram adequadamente pesquisados.
Em contraste, com o tazobactam em combinação com piperacilina, sabe-se que o ingrediente ativo pode ser transmitido à criança através da placenta (placenta) durante a gravidez, bem como através do leite materno durante a amamentação. Quão grandes são as quantidades e se elas prejudicam a criança também não é conhecido.
Em geral, o tratamento com inibidores beta-lactâmicos deve ser cuidadosamente considerado durante a gravidez e aconselhado por um médico ou farmacêutico competente.
Eficácia da pílula ao tomar inibidores beta-lactâmicos
A eficácia da pílula pode ser limitada quando tratada com inibidores da beta-lactamase.
Tal deve-se ao facto de as substâncias activas às vezes passarem por processos metabólicos semelhantes no corpo e, por conseguinte, influenciarem-se mutuamente se se encontrarem no corpo ao mesmo tempo.
Por este motivo, a eficácia da pílula não pode ser garantida quando se toma inibidores da beta-lactamase ao mesmo tempo.
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